现代药理学诞生已200年，从包括中草药在内的植物中提取单体并进行药理研究已积累了大量的经验和成果；分析技术的发展和大量单体的血药浓度测定方法的建立及近40年来证本质和方剂药效学研究方面的进展，均为证治药动学假说奠定了基础。但在学术界长期以来的主要观点认为：方剂化学成分太繁杂、不清楚或低微，方剂疗效的物质基础及其在体内的作用过程不清楚。中医药要走向世界必须要搞清上述问题并在科研思路与研究方法上加以创新。该项目在长期对川芎复方及其有效成分的研究基础上提出证治药动学假说。该假说分为辩证药动学与复方药动学，指证状态或方剂君臣佐使可明显影响体内化学成分的药动学参数，并与疗效和毒副作用密切相关。假说包含六要素，即方剂进入体内成分：①能定性定量；②能被测定到的且能诱导母方效应的成分数目相对有限；③与母方疗效有关；④可能会形成新物质；⑤之间存在药动与药效相互作用；⑥能受证状态明显影响。该假说对利用中医药学科、生物和化学等相关学科阐明方剂药效物质奠定了基础并开辟了新领域，其应用前景广阔。该项目获2000年国家科技进步二等奖。主要技术要点：1．首次提出探索方剂药效物质的证治药动学假说，主张围绕君臣佐使和辨证论治进行药动学研究，开创了用药动学研究方剂与证、用中医药理论丰富和发展药动学研究的新思路，即配伍-靶成分浓度-证效关系的研究模式。2．创建了提取方剂药效成分的沸水浴新法：服用方剂后血清用沸水浴处理后的上清直接用HPLC测定，并用该法提取了服川芎复方后血清中的阿魏酸、川芎嗪、芍药甙等9种成分，表明该法是一种适合于提取方剂吸收入体内药效物质的方法。3．将植化、药效、基础与临床结合起来，使用3D-HPLC结合四谱等定性定量，首次测定了多种动物和人血清中方剂来源的阿魏酸、川芎嗪、补骨脂素、芍药甙、原儿茶醛等多种成分，并进行了川芎制剂在心血瘀阻犬、脾虚证的药动学和治疗药物监测；首次研究了地高辛在不同程度心力衰竭的血瘀证的临床药动学特征及治疗药物检测。研究了方剂进入血清后的川芎嗪等成分与母方效应的关系。适用范围及推广方式：1、适用范围：中医药基础理论性研究。2、推广方式：①学术交流，②开办培训班。